Hemifumarato de Bisoprolol 5mg Nova Química Caixa 30 Comprimidos Revestidos
Tratamento de insuficiência cardíaca crônica estável com função ventricular sistólica esquerda reduzida, em adição a inibidores da ECA, diuréticos e, opcionalmente, glicosídeos cardíacos.
O bisoprolol é um agente bloqueador seletivo para os receptores beta-1, sendo desprovido de ação estimulante intrínseca e de efeito de estabilização de membrana relevante.
Apresenta afinidade muito baixa aos receptores beta-2 dos músculos lisos dos brônquios e vasos, assim como aos receptores beta-2 relacionados com a regulação metabólica.
Desta forma, geralmente não se espera que o bisoprolol influencie a resistência das vias aéreas e os efeitos metabólicos mediados por beta-2.
Sua seletividade beta-1 estende-se além da faixa de dosagem terapêutica.
O bisoprolol não possui efeito inotrópico negativo pronunciado.
O bisoprolol alcança seu efeito máximo 3-4 horas após administração oral.
A meia-vida plasmática de eliminação de 10-12 horas proporciona 24 horas de eficácia após uma única dose diária.
O efeito anti-hipertensivo máximo do bisoprolol é geralmente alcançado após 2 semanas de tratamento.
Na administração aguda em pacientes com doença coronária sem insuficiência cardíaca crônica, o bisoprolol reduz a frequência cardíaca e o volume de ejeção, reduzindo assim o débito cardíaco e o consumo de oxigênio.
Na administração crônica, a resistência periférica, inicialmente elevada, diminuiu.
Entre outras ações, a redução da atividade renina no plasma é discutida como sendo um mecanismo de ação subjacente ao efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
O bisoprolol diminui a resposta à atividade simpaticoadrenérgica por meio de bloqueio dos beta-receptores cardíacos.
Isto causa uma diminuição na frequência cardíaca e na contratilidade, com consequente redução do consumo de oxigênio por parte do miocárdio, o qual consiste no efeito desejado na angina pectoris com doença coronária subjacente.
Posologia:
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com algum líquido, pela manhã, antes, durante ou após o café da manhã.
Tratamento de hipertensão ou angina pectoris.
Adultos: para ambas as indicações a dosagem é 5mg uma vez ao dia. Caso seja necessário, a dose pode ser aumentada para 10mg uma vez ao dia.
A dose máxima recomendada é 20mg uma vez ao dia.
Em todos os casos a dosagem deve ser ajustada individualmente, em particular de acordo com a frequência cardíaca e o sucesso terapêutico.
Tratamento de insuficiência cardíaca crônica estável.
Os pacientes devem estar estáveis (sem insuficiência aguda) quando for iniciado o tratamento com bisoprolol. Piora transitória da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia podem ocorrer durante o período de titulação e após. O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com o bisoprolol requer uma fase de titulação.
É recomendado que o médico assistente tenha experiência no tratamento de insuficiência cardíaca crônica.
O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol deve ser iniciado com uma titulação gradual, de acordo com as etapas descritas abaixo. Durante a fase de titulação, o aumento da dose dependerá da tolerância do paciente à dose que está sendo administrada.
Fase de titulação:
A dose inicial recomendada é 1,25mg uma vez ao dia. Dependendo da tolerância individual, a dose é gradualmente aumentada para 2,5mg, 3,75mg, 5mg, 7,5mg e 10mg uma vez ao dia, de acordo com o esquema de titulação abaixo.
O tratamento deve ser mantido com uma dose mais baixa, caso um aumento de dose não seja bem tolerado.
- 1ª semana: 1,25mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- 2ª semana: 2,5mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- 3ª semana: 3,75mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- 4ª a 7ª semana: 5mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:
- 8ª a 11ª semana: 7,5mg uma vez ao dia; caso bem tolerado aumentar para:
- 12ª semana em diante: 10mg uma vez ao dia, como manutenção do tratamento.
A dose máxima recomendada é de 10mg uma vez ao dia.
Recomenda-se monitoramento cuidadoso dos sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca) e de sintomas de agravamento da insuficiência cardíaca durante a fase de titulação.
Modificação do tratamento:
Caso a dose máxima recomendada não seja bem tolerada, a redução gradual da dosagem deve ser considerada. No caso de piora transitória da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia, recomenda-se a reconsideração de dosagem da medicação concomitante.
Também pode ser necessário baixar temporariamente a dose de bisoprolol, ou considerar sua descontinuação. A reintrodução e/ou retitulação do bisoprolol deve sempre ser considerada quando o paciente se tornar novamente estável.
Duração do tratamento para todas as indicações:
O tratamento com o bisoprolol é geralmente de longa duração. O tratamento não deve ser interrompido abruptamente, uma vez que isso pode levar a uma piora transitória de condição.
Especialmente em pacientes com doença cardíaca isquêmica, o tratamento não deve ser descontinuado subitamente. Recomenda-se a redução gradual da dosagem.
Uso em presença de insuficiência renal ou hepática:
Na hipertensão ou angina pectoris.
Normalmente não é necessário efetuar ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal ou hepática de grau leve a moderado. Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina